Tramadol
Tramadol ist im Bezug auf die schmerzstillende Wirkung ein eher schwaches Opioid,es ist nur etwa 0,1x so stark wirksam wie Morphin – dennoch hat es ein starkes euphorisches Potential und sollte nicht unterschätzt werden. Tramadol ist zwar nur rezeptpflichtig, davon sollte man sich aber nicht zu dem Trugschluss hinreißen lassen, es sei ungefährlich. Das Abhängigkeitspotential liegt etwa auf dem Level anderer Opioide. Es ist sehr langsam an- und abflutend und hat eine Halbwertszeit von bis zu 10 Stunden inklusive der der aktiven Metaboliten.
Aufgrund seiner besonderen Wirkmechanismen ist Tramadol in moderaten Dosen eher stimulierend, von manchen Konsumenten wird dem Tramadol sogar eine leichte MDMA (XTC) – ähnliche Wirkung zugeschrieben – ohne die negativen Aspekte, die MDMA mit sich bringt. Andere hingegen haben nicht so viel dafür übrig. Allgemein gesehen wird Tramadol aber recht gerne konsumiert.

Epileptiker, bzw. Menschen mit einer Neigung zu Krampfanfällen sollten es aber auf jeden Fall meiden.
Lethale Dosis: Die dl50 bei Ratten wird beim Tramadol von einigen Quellen mit 250mg/kg KG angegeben – beim Menschen ist dieser Wert wohl niedriger, hier können für einen durchschnittlichen, 70kg schweren Erwachsenen schon 10-20mg/kg KG tödlich enden, bei bestehender Toleranz auf Tramadol liegt der Wert entsprechend höher (Wichtig ist hier speziell die Toleranz gegenüber Tramadol, da dieses spezielle Wirkmechanismen besitzt (siehe DetailInfo), wobei es dennoch Kreuztoleranzen zu anderen Opioiden gibt.

Applikationsformen:
Kapsel, Retardtablette, Tropfen, Injektionslösung, Zäpfchen, Brausetablette

Status: Rezeptpflicht, untersteht nicht dem BtmG

Meptazionol
Meptazinol ist ein sehr selten verwendetes, partiellagonistisch wirkendes
Opioid. Mit einer HWZ von nur 2h ist es auch verhältnismäßig kurz wirksam.
Es wird z.B. gelegentlich in der Geburtshilfe zur Stillung von Wehenschmerzen
eingesetzt. Potenzmäßig liegt es etwa auf dem level von Tramadol, seine
partiellagonistischen Eigenschaften lassen vermuten, dass das euphorische
Potential eher gering ist
(selbst testen konnte ich es bislang nicht, wer
Erfahrungen damit gemacht hat, kann diese aber gerne im Forum schildern).

Applikationsform: Inj.-Lösung

Status: Rezeptpflicht, untersteht nicht dem BtmG

Dextropropoxyphen
Dextropropoxyphen ist ein in Deutschland nicht mehr zugelassenes Opioid (Handelsname: Develin®), das zur Analgesie und Substitution eingesetzt wurde. Von der Potenz her etwas schwächer als Codein.

ehemaliger Status: Rezeptpflicht – unterstand nicht dem BtmG, jetzt allerdings in Anlag II.

Codein
Codein ist ein recht bekanntes und häufig eingesetztes Opioid, sowohl gegen Reizhusten, als auch gegen Schmerzen. Codein ist in Form vieler Kombinations- und Monopräparate erhältlich. Codein hat eine HWZ von etwa 3-6 Stunden inklusive der Wirkung der aktiven Metabolite.
Auch Codein erzeugt ausgeprägte euphorische Wirkungen, im Vergleich zum Tramadol ist Codein aber ein sedierendes Opioid, während Tramadol ein eher aktiv machendes ist. Auch ist das Abfluten von Codein schneller und nicht ganz so sanft, wie das von Tramadol.
Durch Veränderungen der Struktur hat man noch stärker wirksame Codeinderivate geschaffen. Die bekanntesten sind Hydrocodon (Potenz ~15x) und Oxycodon (Potenz ~30x).

Applikationsformen: Saft, Tropfen, Tabletten, Kapseln

Status: Rezeptpflicht – Codein untersteht bis zu 100mg Codein / teilbare Einheit oder 2,5% / ml nicht dem BtmG

Dihydrocodein

DHC ist etwa 1,1-1,5x so potent wie Codein, ansonsten dem Codein ähnlich.
Die obstipierende (verstopfende) Wirkung ist stärker ausgeprägt als die des Codein, zudem wirkt es etwas kürzer. Der klinische Hauptanwendungsbereich ist die Behandlung von starkem Reizhusten, da es, wie auch das Codein eine antitussive Wirkung hat. Desweiteren wird es auch als Analgetikum bei starken Schmerzen verwendet, zur Substitution einer Opioidabhängigkeit ist es hierzulande nicht mehr zugelassen.

Applikationsformen: Retardtablette, Tropfen, Saft

Status: Wie Codein!

Tilidin
Tilidin ist das stärkste vollagonistisch wirkende Opioidanalgetikum, welches in Deutschland noch ohne Betäubungsmittelrezept erhältlich ist.
Allerdings gilt diese Btm-befreiung nur für Tilidin-Naloxon-Kombinationen mit einem Anteil von 8% Naloxon (bezogen auf die Base). Mit dieser Kombination sollen zwei Dinge erreicht werden:
Einerseits, um dem hochdosierten Missbrauch ab 300-400mg einen Riegel vorzuschieben.
Anderseits, und dieser Grund wurde wohl als noch wichtiger angesehen, dass diese Kombinationspräparate von Abhängigen nicht so einfach parenteral (z.B. i.v.) verabreicht werden können, da dabei das Naloxon sofort wirksam wird und in hoher Konzentration die Rezeptoren antagonistisch belegt, was zu Entzugserscheinungen führt. Mehr dazu auf der Detailseite.

Tilidin ist aufgrund seiner ausgeprägten schmerzstillenden Wirkung ein beliebtes Analgetikum, und hat auch eine stark ausgeprägte euphorisierende Wirkung.
An dieser Stelle sollte noch einmal erwähnt werden, dass das enthaltene Naloxon
nicht vor Abhängigkeit schützt, es verhindert prinzipiell auch nicht den Missbrauch – lediglich sehr hohe Dosen oder parenterale Gabe ist damit nicht möglich.

Applikationsformen: Tablette, Retardtablette, Kapsel, Tropfen, Injektionslösung

Status: Injektionslösung: Btm; Tilidin/Naloxon-Kombinationen: Rezeptpflicht

Pethidin
Wurde es früher sogar zur i.v.-Anästhesie eingesetzt, findet das Pethidin heute nur noch seine Anwendung in der postoperativen-, Akut- bzw. in selten Fällen in der Langzeitanalgesie.
Pethidin ist nicht gravierend stärker als Tilidin, wirkt auch etwas kürzer, jedoch ist der Wirkungseintritt im Allgemeinen ein bisschen schneller. Auch Pethidin hat eine ausgeprägte euphorische Komponente, es hat aber auch eine Besonderheit: Der aktive Metabolit Norpethidin besitzt krampffördernde Eigenschaften und kumuliert zudem bei andauernder Pethidingabe, was es für die Langzeitanalgesie in vielen Fällen unpraktisch, wenn nicht sogar unbrauchbar macht. Dies ist auch ein Problem bei einer starken Abhängigkeit, weswegen dann unbedingt auf ein anderes Opioid umgestiegen werden sollte.
Bei gelegentlicher Einnahme (z.B. kurzen Schmerzzuständen) ist dieses Problem, so man keine vorbestehende Veranlagung im Bezug auf Krampfanfälle hat, und nicht mit ungeeigneten anderen Stoffen kombiniert, zu vernachlässigen.

Applikationsformen: Retardtablette, Injektionslösung

Status: Btm

Pentazocin
Pentazocin ist ein partieller Agonist, der den µ-Rezeptor antagonistisch belegt und dafür am kappa-Rezeptor anbindet.
In seiner therapeutischen Potenz etwa 1,5x so stark wie Pethidin, wird es hauptsächlich zur Akutanalgesie eingesetzt. Pentazocin soll nicht so "verspulen" wie andere Opioide, was evtl. damit zusammenhängt, dass es nur ein
partieller Agonist ist.

Applikationsformen: Kapseln, Zäpfchen, Injektionslösung

Nalbuphin
Nalbuphin ist ein partieller Agonist. Er agonisiert die kappa-Rezeptoren und agonisiert die µ-Rezeptoren partiell.
Mit einer Potenz von 0,5-0,6 recht stark und trotz dem nur rezeptpflichtig, da Nalbuphin wohl als nicht so gefährlich eingeschätzt wird.

Applikationsformen: Inj.-Lösung

Status: Rezeptpflicht, untersteht nicht dem BtmG

Piritramid
Piritramid (Dipidolor®) ist das stärkste niederpotente Opioid, was momentan klinisch eingesetzt wird. Es hat eine stark ausgeprägte euphorisierende Komponente und Schmerzen stillt es wirklich zuverlässig.
Unter den Konsumenten, die nicht in medizinischen Fachkreisen verkehren oder sich intensiver mit dem Thema auseinandersetzen, scheint es recht unbekannt zu sein.
Klinisch wird es nur zur Akutanalgesie (z.B. nach Operationen) bei starken bis sehr starken Schmerzen eingesetzt.
Mit einer HWZ von 5-10h ist es auch vergleichsweise lang wirksam.

Applikationsform: Injektionslösung

Status: Btm (untersteht dem BtmG)

Morphin
Morphin ist der "Opa" unter den klinischen Opioidanalgetika.
Es ist das Hauptalkaloid des Schlafmohns und wurde erstmals ~1805 isoliert; synthetisiert wurde es erstmalig 1952.
Morphin wird in der heutigen Medizin sowohl zur Akut-/Langzeitanalgesie sowie in sehr seltenen Fällen zur Anästhesie und gegen starken Durchfall verwendet.
Es wirkt auch stark euphorisierend, allerdings ist seine sedative Komponente stärker als die des Piritramids, wodurch die Euphorie etwas Überschattet wird und man nach einer Narkose das Geschehen um einen herum nicht ganz so gut mitbekommt (wobei das relative Feinheiten sind, da auch Piritramid deutlich sediert). Obwohl es Btm ist, ist Morphin in der Szene das am zweithäufigsten anzutreffende Btm-Opioid

Morphin ist die Bezugssubstanz für die berechnung der Potenz
unter den pharmazeutischen Opioiden (mit einer Potenz von 1).

Applikationsformen: Tablette, Retardtablette, Tropfen, Injektionslösung, Trocken-
substanz, Zäpfchen

Status: Btm

Hydrocodon
Relativ selten eingesetztes Antitussivum. Als Analgetikum wird es hierzulande wenig verwendet, in anderen Ländern haben sich Paracetamol/Hydrocodon-Kombinationen
etabliert, fast so, wie hier die Paracetamol/Codein-Kombinationen.

Applikationsformen: Tablette, Injektionslösung

Status: Btm

Diacetylmorphin

(Heroin)


Diacetylmorphin (Heroin®, "Schore", "Braunes" ...) wurde um 1890 von den damaligen "Farbenfabriken vorm. BAYER & Co." synthetisiert und rezeptfrei als eine Art "Universalmedikament" vertrieben. Um das hohe Abhängigkeitspotential wusste man damals nicht. Erst später wurde es rezeptpflichtig, dann Btm.
Diacetylmorphin ist von der Substanz her nicht schlimmer, als andere starke Opioide (z.B. Morphin, Fentanyl,...). Schlimm ist die Qualität der "Straßen-Schore", daran wird sich wohl auch in Zukunft nichts ändern. Zudem soll in Deutschland jetzt wieder reines Diacetylmorphin zum Einsatz kommen, um Abhängige zu substituieren, die Konditionen dafür sind aber bislang schlecht.
Die Qualität des "Straßenheroins" liegt im Durchschnitt bei 3-10% (!) – besseres bekommt man über die Straßenszene selten!

Status: Btm Anlage I (nicht verkehrsfähiges Btm, heißt: Darf auch in Kliniken nicht verwendet werden)

Methadon
Methadon hat eine Potenz von 2,5 und wird seit Jahren zur Substitution schwer Opioidabhängiger eingesetzt. Der Entzug ist allerdings noch etwas schwerer als das von DAM. Die HWZ ist sehr lang.
Methadon ist nicht als fertiges Präparat erhältlich, dieses wird in der Apotheke je nach Wunsch des Arztes aus der Substanz hergestellt.

Applikationsformen: Individuelle Zubereitung nach Verordnung

Status: Btm

Levomethadon
Levomethadon ist im Prinzip die gleiche Substanz wie Methadon, nur bezieht sich Levomethadon nicht auf das Racemat.
So ist beim Levomethadon nicht das kaum wirksame Dextro-Enantiomer enthalten, wodurch der Potenzunterschied zustande kommt.
wird sowohl zur Substitution, als auch – wenn auch selten - zur Analgesie und als Antitussivum bei sehr schweren Fällen verwendet.
Durch die sehr lange Eliminationshalbwertzeit ist eine Behandlung bei Überdosierung schwierig, andererseits ergeben sich daraus auch möglichkeiten für die Schmerztherapie – nicht umsonst spricht man teilweise (wenn auch nicht ganz fachmännisch) von "natürlicher Retardierung".

Applikationsformen: Tropfen, Injektionslösung, Lösung

Status: Btm

Oxycodon
Oxycodon hat eine Potenz von ~2 und wird von manchen auch als "das Heroin der Reichen" bezeichnet, was wohl zwei Ursachen hat: Einerseits wirkt Oxycodon sehr stark euphorisierend und zusätzlich anxiolytisch, zum anderen sind die Preise für Oxycodon-Tabletten enorm hoch - meine Meinung: Wesentlich besser, als Heroin - es "kickt" zwar nicht so (langsameres Anfluten", ist aber in seiner Gesamtwirkung wesentlich nebenwirkungsärmer und verträglicher (emetisches- und sedierendes Potential deutlich geringer, die Wirkung ist auch nicht so platt) Injektionslösung ist deutlich weniger verbreitet. Klinisch wird es sehr häufig zur Langzeitanalgesie bei Patienten mit chronischen Schmerzen eingesetzt. Oxycodon stellt eine verträglichere Alternative zu Morphin da.

Applikationsformen: Retardtablette (in anderen Ländern auch Injektionslösung)

Status: Btm

Hydromorphon
Wird zur Akut- und Langzeitanalgesie in besonders schweren Fällen eingesetzt, wenn andere Analgetika nicht ausreichen. Die analgetische Wirkung ist sehr stark, die euphorisierende Wirkung allerdings wechselhaft und mithin subtil. Es sediert nur wenig und gehört damit auch zur Gruppe der Opioide die eher aktivmachend sind
Hydromorphon hat eine Potenz von 7-7,5. erwähnenswert ist hier vielleicht noch, dass die Nebenwirkungen niedriger sind, als die des Morphins, was u.a. wohl damit zusammenhängt, dass es nicht zu dem ebenfalls aktiven Morphin-6-Glucuronid metabolisiert wird. Hydromorphon stellt eine ausgezeichnete Alternative zur Morphin in der Schmerztherapie da, eben weil es nicht so stark sediert und die Nebenwirkungen deutlich geringer sind.

Applikationsformen: Retardtablette, Injektionslösung

Status: Btm

Oxymorphon
Oxymorphon ist ein relativ seltenes vollagonistisch wirkendes Opioid, welches im Bezug auf die Euphorie wohl noch mächtiger ist, als Oxycodon.
Es hat eine therapeutische Potenz von etwa 10. Handelsname: Opana®. Numorphan® (wird allerdings hierzulande nicht verwendet und ist auch nicht verfügbar). Es wird bei starken bis stärksten Schmerzen eingesetzt

Applikationsformen: Injektionslösung, Retardtablette

Status: Nicht in Neutschland zugelassen, Global Betäubungsmittelrechtlich reglementiert (Deutschland: Anlage II)

Alfentanil
Alfentanil gehört zur Gruppe der Anilinopiperidine und hat eine Potenz von ~25.
Es wird zur Anästhesie eingesetzt und ist ein recht gefährliches Opioid. Der Wirkungseintritt von Alfentanil ist recht schnell. Konsum ohne medizinische Überwachung ist allein schon wegen dem hohen atemdepressiven Potential gefährlich, die größte Gefahr stellt allerdings sein Potential, einen Thoraxrigor auszulösen, dar!

Applikationsformen: Injenktionslösung

Status: Btm

Buprenorphin
Buprenorphin ist ein partieller Agonist, d.h. er agonisiert nicht alle Rezeptoren, bzw. hat auch antagonistische Eigenschaften.
Seine analgetische Wirksamkeit ist nicht immer gegeben: Trotz einer Potenz von 30 ist es bei vielen Schmerzpatienten nur unzureichend wirksam, bei denen Gegensatz dazu bei dem nur 0,04x so potenten Piritramid eine Schmerzbefreiung eintritt.
Buprenorphin hat eine sehr hohe Affinität, sodass es durch Naloxon nicht oder nur unzureichend antagonisiert werden kann.
Die Substanz ist nicht in allen Ländern Btm. Auch Buprenorphin darf nicht unterschätzt werden, was das abhängigkeitspotential anbelangt! Buprenorphin wird zur Substitution eingesetzt.

Applikationsformen: Sublingual-Tablette, Injektionslösung, Membranpflaster

Status: Hierzulande Btm

Fentanyl
Fentanyl ist der bekannteste Vertreter der Anilinopiperidine.
Es ist ein ebenfalls hochpotentes Opioid und hat eine Potenz von ~100. Es wird zur Anästhesie und zur Akut-/Langzeitanalgesie eingesetzt, wenn andere Maßnahmen erfolglos sind.
Die Dosen für Akutanalgesie bewegen sich um 100-300µg, zur Anästhesie normal 100-500µg initial.
Im Gegensatz zur anderen Opioiden induzieren die Anilinopiperidine keine Histaminfreisetzung, was zu weniger Nebenwirkungen führt. Die analgetische Komponente ist sehr stark, die sedative auch. Fentanyl hat auch eine ausgeprägte euphorisierende Komponente, allerdings bekommt man durch die starke Sedierung nicht mehr viel davon mit (kann ich aus eigener Erfahrung sagen, da ich schon einige Anästhesien mit Fentanyl als Analgetikum bekommen habe).
Es ist ein sehr gefährliches Opioid und sollte keinesfalls ohne professionelle Überwachung sowie Naloxonverfügbarkeit angewendet werden, da es leicht zu Atemdepression/Atemlähmung führen kann.
Ausnahmen sind Patienten die klinisch auf die Applikation mit Fentanyl-Membranpflastern eingestellt wurden und mindestens 7 Tage unter klinischer Überwachung standen.
Die Pharmakokinetik von Fentanyl ist recht komplex: Aufgrund seiner hohen Lipophilie lagert es sich schnell in Fett- und Muskelgewebe ab, weswegen die HWZ mit zunehmender dauer der Applikation unproportional ansteigt.

Applikationsformen: Membranpflaster, Lutscher, Inj.-Lösung

Status: Btm

Remifentanil
Ultrakurz wirksames Opioid vom Typ der Anilinopiperidine welches für kurze TIVA (totale intravenöse Anästhesie(n)) eingesetzt wird. Im Gegensatz zu Fentanyl gibt es keine Verlängerung der HWZ bei steigender Anwendungszeit, da das Remifentanil sofort von den Körperesterasen abgebaut wird. somit ist auch das Ausschleichen einer TIVA problemlos möglich und stellt (sofern richtig organisiert) sogar eine Ideallösung dar. Remifentanil ist sehr gefährlich aufgrund seines stark ausgeprägten atemdepressiven Potentials und darf ohne Überwachung nicht angewendet werden und auch bei Remifentanil wird die euphorische Komponente teilweise durch die sedierende überlappt

Applikationsform: Inj.-Lösung

Status: Btm

Sufentanil
Seit seiner Einführung das klinische Referenzopioid.
Mit einer Potenz von 700-1000 bildet es die derzeitige Spitze unter den in der westlichen Welt humanmedizinisch angewendeten Opioiden.
Es wird gerne bei größeren kardiologischen Eingriffen eingesetzt und auch bei geburtshilflicher Anästhesie ist es ein unter Zuhilfenahme des Lokalanästhetikums Bupivacain häufig eingesetztes Opioid.
Sufentanil darf ohne professionelle Überwachung und Verfügbarkeit von endplattenwirksamen Muskelrelaxantien und µ-Antagonisten nicht angewendet werden. Schnelle Bolusinjektionmen sind zu vermeiden!

Applikationsformen: Injektionslösung

Besondere Opioide
Besondere Opioide:

  • Dextromethorphan (DXM): DXM hat erst in sehr hoher Dosierung leichte opioidähnliche Wirkungen, die jedoch nicht zum Tragen kommen, da die dissoziative Wirkung überwiegt.
  • Papaverin: Ein Opiat ohne opioide Wirkungen, reines Spasmolytikum.

  • Superpotente Agonisten: Zur Katalepsie (Immobilisation) von Großtieren, zur Analgesie in der Humanmedizin, in der Forschung und neuerdings leider auch zum Strecken von Drogen werden u.A. folgende Opioide eingesetzt:

    • 3-Methylfentanyl: Potenz: 3300, hochtoxisch, hohe Affinität
    • Etorphin: Potenz: 5000, sehr toxisch, sehr hohe Affinität
    • Carfentanil: Potenz: 7500, sehr toxisch, sehr hohe Affinität
    • Lofentanil: Potenz: 8000, toxisch, sehr hohe Affinität
    • Ohmefentanyl: Potenz: >8000, weniger toxisch, sehr hohe Affinität
    • W-18: Potenz: ~10000, besonderer Agonist, der eine von Fentanyl und Morphin abweichende Grundstruktur aufweist. Wird seit einigen Jahren (Stand: 03/2016) als Research Chemical vertrieben(!) und wird mitunter als Streckmittel eingesetzt, der Umgang ist auch abseits des Konsums gefährlich (versehentliche Aufnahme von Partikeln, etwa durch Einatmen oder Augenkontakt). Toxizität unklar, extrem hohe Affinität, kann mit Naloxon evtl. nicht antagonisiert werden. Ist in Deutschland bislang (03/2016) nicht reglementiert
    • Dihydroetorphin: Potenz: 11000, toxisch , sehr hohe Affinität, wird in China (VR) in der Humanmedizin eingesetzt, stärkstes kommerziell eingesetztes Opioid
    • Ohmefentanyl-Isomer (+)-(3R,4S,2`S) (F9204): Potenz: 13000, weniger toxisch, extrem hohe Affinität
    • Cis-Fluoro-Ohmefentanyl-Isomer (3R,4S,2'S)-(+)-cis-I: Potenz: 18000, weniger toxisch, extrem hohe Affinität
    • Ohmefentanyl-Isomer (+)-(3R,4S,2`S), Carboethoxy-substituiert (Modellopioid): Potenz: >30000, Toxizität wahrscheinlich eher moderat, extrem hohe Affinität, stärkstes bislang entwickeltes Opioid
    Jeder Umgang mit diesen Substanzen bringt ein hohes Risiko mit sich. In Deutschland wird in der Veterinärmedizin Etorphin eingesetzt, Carfentanil und Lofentanil sind BtmG Anlage 1

  • Loperamid: Ein recht starkes Opioid, allerdings wird es nach Überwindung der BBB durch den aktiven Transport wieder in entgegengesetzter Richtung aus dem ZNS befördert, weshalb es nur periphere Effekte (hauptsächlich Obstipation) vermittelt. In diesem Bereich wird es dann auch eingesetzt (gegen Durchfall). Es kann allerdings durch die Kombination mit Verapamil oder Chinidin doch zentral wirksam werden (gefährlich!)

Opium
Opium ist der getrocknete Milchsaft des Schlafmohns. Er enthält etwa 30 Alkaloide. Die wichtigsten sind Morphin, Codein, Papaverin, Narcotin und Thebain.
Opium kann geraucht oder gegessen werden.