Name des Opioids Tramadol
besonders bekannte Bezeichnungen Tramadol, Tramal®
Infotext ein in vielerlei Hinsicht besonderes Opioid ist Tramadol. Die erste Besonderheit ist die niedrige Affinität, die nur etwa ein Sechstausendstel (1/6000) der des Morphins beträgt und damit nur in sehr geringem Maß für eine µ-Interaktion sorgt. Dafür hat der aktive Metabolit O-Desmethyltramadol eine Affinität, die etwa das Fünf- bis Zehnfache der der Muttersubstanz Tramadol beträgt, weshalb dieser für die hauptsächlichen opioiden Wirkungen verantwortlich gemacht werden kann. Die nächste Besonderheit ist der zweite Wirkmechanismus, nämlich der Einfluss Serotonin- und Noradrenalin. Durch die Hemmung der Wiederaufnahme dieser beiden Monoamine erhöht sich der Spiegel im synaptischen Spalt, was eine Stimulation bewirkt. Die Wachsamkeit ist gestigert, man ist aktiver, hat mehr Tatendrang, ... etc.
Aufgrund dieser beiden Wirkmechanismen ist es einerseits ein gut wirksames Analgetikum bei der Schmerzbekämpfung und andererseits auch bei Konsumenten, traurigerweise auch jüngeren, die die Tragweite und Macht dieses Opioids in keinster Weise abzuschätzen vermögen beliebt. Von Vorteil ist noch, dass man die Tramadolinduzierte euphorie oft erst nach einigen Malen spürt, da sie dabei sehr subtil ausgeprägt ist. Wobei dies auch die Gefahr einer schleichenden Abhängigkeitsbildung erhöht. Andererseits wird gerade diese Subtilität von vielen erfahrenen Konsumenten als "interessante Wirkung und Möglichkeit für spezielle Erfahrungen" bezeichnet, einige Konsumenten schreiben dem Tramadol sogar ein leichtes MDMA-Feeling zu, was durchaus hinkommen kann, da man hier auch Stimulation und Euphorie hat. Die dritte Besonderheit folgt sogleich: Kaum ein Opioid wird in Sachen Abhängigkeit so unterschätzt, wie Tramadol - dabei wäre schon ein großer Teil der Gefahr gebannt, wenn jeder, der damit umgeht oder - besser formuliert: Jeder, der auch nur ansatzweise darüber nachdenkt, es auszuprobieren, realisieren würde, wie mächtig es sein kann. Denn viele werden abhängig, weil sie es unbedarft nehmen und nicht vermuten, welches Potential sich dahinter verbirgt. Selbst einige Opioiderfahrene Konsumenten haben Tramadol schon unterschätzt. Deshalb nochmal die deutliche Warnung: Auch niederpotente Opioide sind, was die Bildung einer negativ-assoziierten psychischen abhängigkeit anbelangt, sehr gefährlich!
Zu beachten Vorsicht bei Kombinationen mit Amphetaminderivaten und/oder vorbestehender Krampf-Neigung!
Vollagonist / Partiellagonist Vollagonist, µ1-orientiert
therapeutische Potenz 0,1
Wirkungseintritt 30-60 min., Injektionslösung: 20-45min., Retardtabletten: 30-90min.
HWZ 6h, Metaboliten 9,6h
durchschnittliche Wirkdauer 6 - 10h bei Tropfen und Tabletten, 6 - 9h bei Injektionslösung, 11 - 14h bei 12h-Retardtabletten, 23 - 27h bei 24h-Retardtabletten). Es kann unabhängig von der Applikationsform bis zu 18 Stunden ab Wirkstoffaufnahme im Körper dauern, bis absolut nichts mehr vom Wirkstoff spürbar ist.
Applikationsformen Tablette, Retardtablette, Brausetablette, Kapsel, Zäpfchen, Tropfen, Saft, Injektionslösung
Dosierung

therapeutische Einzeldosen (nicht retardiertes Präparat): 25-100mg, in Ausnahmefällen oder bei vorbestehender Toleranz auch mehr. Bei Rauschdosen verhält es sich ähnlich. Ohne vorbestehende Toleranz sollte eine Gesamttagesdosis von 500mg nicht überschritten werden, es ist in den meisten Fällen aber ohnehin nicht erforderlich, derart hoch zu dosieren. In der Regel sind zu Rauschzwecken Tagesdosen von 100-200mg bei einem durchschnittlichen Erwachsenen besser, als zu hohe Dosierung, da durch zu hohe Dosen Teile der Wirkung eingeschränkt sind.

Bioverfügbarkeit oral: ~70%
Metaboliten N-Desmethyltramadol (inaktiv), O-Desmethyltramadol (aktiv, etwa 5-10x so affin wie Tramadol)
Wirkungsweise

Tramadol hat eine sehr geringe Affinität (etwa 1/6000 der des Morphins) und bindet daher eher leicht an die Opioidrezeptoren an (diese Wirkung wird wohl hauptsächlich vom (+)-Enantiomer vermittelt). Der aktive Metabolit O-Desmethyltramadol bindet deutlich stärker an die µ-Rezeptoren an, als die Muttersubstanz (Tramadol) und löst dadurch auch entsprechend stärkere Opioidwirkungen aus.

Zusätzlich hat es noch einen anderen Wirkmechanismus: Das (-)-Enantiomer des Tramadols bewirkt die Hemmung der Wiederaufnahme der Monoamine Noradrenalin und Serotonin auf dem synaptischen Spalt, sodass dort die Konzentration beider Amine ansteigt. Dies hat einerseits analgetisch praktische eigenschaften und bewirkt andererseits auch eine Stimulation und erhöht die Vigilanz (Wachsamkeit). Allerdings wird durch diesen Wirkmechanismus auch die Krampfschwelle gesenkt.

emetisches Potential sehr hoch
sedierendes Potential sehr niedrig, sogar eher aktivmachend da zusätzliche noradrenerge- und serotonerge Wirkung
besondere mögliche Nebenwirkungen Nervosität, Unruhe, Gereiztheit
besondere mögliche Wechselwirkungen Amphetaminderivate: Gesteigertes Krampfpotential. SSRI: Zentralnervöse Störungen, Serotoninsyndrom möglich
gefährlicher Dosisbereich oral: ab 10mg / kg KG ohne Toleranz / vorbestehende Krampneigung oder ungünstige Kombinationen, Tod durch Krampfanfall, seltener durch Atemdepression
Antidote

Naloxon (Narcanti®), Naltrexon (Nemexin®), Nalmefen (Revex®)

evtl. alternativ oder zusätzlich erforderlich: Diazepam (Valium®), Clonazepam (Rivotril®) (bei Krämpfen)

Summenformel C16H25NO2
IUPAC Name (R,R/S,S)-2-(Dimethylaminomethyl)-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexanol
Struktur
Gewinnung Vollsynthese
rechtlicher Status (Btm / Rp) Rezeptpflichtig, Tramadol untersteht in Deutschland nicht dem BtmG
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