Name des Opioids Tilidin
besonders bekannte Bezeichnungen Valoron®
Infotext

Tilidin gehört aufgrund der sehr geringen sedierenden Wirkung in den unteren Dosisbereichen ( entsprechend Tilidinspiegel von 25-50mg)eher zu den aktivmachenden Opioiden. Zur Erklärung sei folgendes gesagt: Euphorie ansich (unabhängig von der Intention der Einnahme) ist etwas stimulierendes - nur ist bei den meisten anderen Opioiden die sedierende Komponente entsprechend stark ausgeprägt, sodass man da nicht direkt von "Aktivieren" sprechen kann.

Tilidin war auch früher schon recht beliebt bei Opioidkonsumenten, einige haben es sich i.v. gegeben, bis dem Tilidin Naloxon zugegeben wurde, um diese Art des Missbrauchs zu verhindern. Der Hintergrund ist folgender: Tilidin wird bei der ersten Leberpassage (1st pass) zu Nortilidin aktiviert, Naloxon hingegen wird fast vollständig inaktiviert, sodass bei oraler Einnahme von nicht zu hohen Dosen keine Probleme auftreten. Wichtig: Das Naloxon schützt auch nicht vor Abhängigkeit!

Injektionen sind hingegen Lebensgefährlich, da recht hohe Naloxondosen direkt wirksam werden, was zu akuten Entzugserscheinungen und damit beispielsweise zu einem Lungenödem führen kann, da auch die körpereignenen Opioide teilwese antagonisiert werden!

In der Schmerztherapie wird Tilidin auch oft verwendet, da es das stärkste vollagonistische Opioid ist, für das der Arzt kein Betäubungsmittelrezeptausstellen muss. Für Schmerzpatienten mit nicht zu starken Schmerzen ist es insofern von Vorteil, da sie in der Regel nicht zu stark gedämpft werden und Geschehnisse in ihrem Umfeld gut mitbekommen, was eine sicherung der Lebensqualität trotz chronischen Schmerzen dartellen kann. Traurig ist allerdings die Tatsache, dass viele Ärzte Patienten, die eigentlich wesentlich potentere Opioide bräuchten, Tilidin und ähnliche verschreiben, da sie den hohen Aufwand scheuen.

Zu beachten Kombinationspräparate mit Naloxon keinesfalls injizieren - Lebensgefahr!
Vollagonist / Partiellagonist Vollagonist (Nortilidin), µ-orientierte agonistische Rezeptorbindung
therapeutische Potenz 0,16 - 0,19
Wirkungseintritt / Aufbau 10 - 30 min., Retardtabletten: 30 - 45 min.
HWZ 3,5 - 5h, aktive Metaboliten 3,5 - 5h
durchschnittliche Wirkdauer 4 - 6h bei Tropfen und Kapseln, 11 - 13h bei Retardtabletten.
Applikationsformen Retardtablette, Kapsel, Tropfen
Bioverfügbarkeit Tilidin oral: ~7%, Nortilidin bei ~99%
Metaboliten Nortilidin (aktiv) -> Bis-Nortilidin -> Glucuronide
Dosierung

Einzeldosen: oral: 25-100mg (in nicht-retardierter Form). Tagesdosen: 100-400mg.

Hinweis: Kombinationspräparate mit Naloxon nicht zu hoch dosieren, da diese sonst ihre opioiden Wirkungen verlieren können - das betrifft auch die analgetischen, weswegen Tilidin-Naloxon-Kombinationspräparate bei sehr starken Schmerzen ungeeignet sind!

Wirkungsweise

Tilidin ist ein Prodrug: Es ist kaum wirksam. Tilidin wird nach der Einname zu dem aktiven Metaboliten Nortilidin überführt, der für die eigentliche Wirkung verantwortlich ist. Das Nortilidin (Vollagonist) bindet dann an die µ-Rezeptoren an und löst so die opioiden Wirkungen aus. Nortidilidin wird dann weiter in Bis-Nortilidin und anschließend in Glucuronide überführt und eliminiert.

Bei Kombinationen mit Naloxon: Naloxon wird nach der Einnahme nahezu vollständig inaktiviert (orale Bioverfügbarkeit <1%) und ist daher bei nicht zu hohen Dosen nicht weiter relevant. Oraldosen ab

24-32mg können bei einem durchschnittlichen Erwachsenen antagonistische Effekte zeigen. Bei parenteraler Gabe genügen schon geringe Mengen Naloxon (0,4-1,2mg), um geringer affine Stoffe von den Rezeptoren (vorwiegend µ) zu verdrängen.

emetisches Potential mittel
sedierendes Potential sehr niedrig in eher niederen Dosisbereich, kann sogar leicht aktivmachend wirken
besondere mögliche Nebenwirkungen keine, nur die standard-Nebenwirkungen
besondere mögliche Wechselwirkungen keine, nur die standard-Wechselwirkungen
gefärlicher Dosisbereich oral: ab 5 - 8mg / kg KG, Dosen oberhalb 400mg oral
Antidote

Naloxon (Narcanti®), Naltrexon (Nemexin®), Nalmefen (Revex®)

Summenformel C17H23NO2
IUPAC Name 2-Dimethylamino-1-phenylcyclohex-3-en-1-carbonsäureethylester
Struktur
Gewinnung Vollsynthese
rechtlicher Status (Btm / Rp) Rezeptpflichtig als Kombinationspräparat mit 8% Naloxon, ansonsten BtmG, Anlage III (Verkehrs- und Verschreibungsfähig)
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