Name des Opioids Pentazocin
besonders bekannte Bezeichnungen Fortral® 
Infotext

Pentazocin ist ein Opioid, welches einerseits µ-antagonistisch und andererseits kappa-agonistisch wirkt. Desweiteren wird eine sigma-Affinität bestätigt.

Pentazocin soll laut der Aussagen einiger Konsumenten weniger "verspulen", also Sinnesverwirrend wirken als einige andere Opioide, Euphorie gibt es dabei wohl auch, was entweder bedeuten würde, dass über kappa-interaktion auch Euphorie ausgelöst werden kann, oder dass die euphorisierende Wirkung dem sigma-Rezeptor zugeschrieben werden kann - so es wirklich eine deutliche Euphorie gibt.

In der Schmerztherapie ist Pentazocin schon recht lange bekannt und wird dort bei starken Schmerzen angewendet.

Anwendung Kapseln werden oral mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen. Zäpfchen werden (evtl. unter Zuhilfenahme eines Gleitmittels) sanft rektal eingeführt. Die Injektionslösung ist zur intravenösen, intramusculären und subcutanen Injektion.
zu beachten kein geeigneter Ersatzstoff bei akuten Entzugssymptomen!
Vollagonist / Partiellagonist gemischt wirkender Agonist/Antagonist.
therapeutische Potenz 0,3 
Wirkungseintritt oral: 15 - 30min, rektal/s.c.: 10 - 20min, i.v.: 2 - 3min
HWZ 2 - 5h
durchschnittliche Wirkdauer 3 - 5h 
Applikationsformen Kapseln, Zäpfchen, Injektionslösung
Bioverfügbarkeit oral: 18%
Metaboliten Z-Alkohol (inaktiv), E-Carbonsäure (inaktiv), Pentazocin-O-Glucuronid (inaktiv)
Dosierung (ohne Toleranz)

Einzeldosis: oral: 0,3 - 1mg / kg KG, Injektion: 0,2 - 0,5mg / kg KG

Tagesdosis: oral: 1 - 3mg / kg KG, Injektion: 1- 2mg / kg KG

Wirkmechanismus

Pentazocin unterliegt nach oraler Gabe einem ausgeprägten 1st-Pass-Metabolismus, weswegen nur etwa 18% in den Blutkreislauf gelangen.
Pentazocin geht eine agonistische Bindung hoher Affinität mit den kappa-Rezeptoren ein, sowie eine antagonistische mit den µ-Rezeptoren. Desweiteren hat es Affinität zum Kappa-Rezeptor

emetisches Potential niedrig - mittel 
sedierendes Potential mittel - hoch
besondere mögliche Nebenwirkungen -
besondere mögliche Wechselwirkungen -
gefährlicher Dosisbereich oral: 2 - 4mg / kg KG, i.v.: 1 - 3mg / kg KG (bei Kindern evtl. geringer!)
Antidote Naloxon (Narcanti®), Naltrexon (Nemexin®), Nalmefen (Revex®)
Summenformel C19H27NO
IUPAC Name (2R,6R,11R)-6,11-Dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocin-8-ol
Struktur
Gewinnung Vollsynthese
rechtlicher Status (Btm / Rp) BtmG Anlage III (verkehrs- und verschreibungsfähig)
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