Name des Opioids Nalbuphin
besonders bekannte Bezeichnungen Nubain®
Infotext

Nalbuphin ist ein gemischt wirkender Agonist/Partiellagonist, der auf µ-Rezeptoren partiellagonistisch wirkt, auf die kappa-Rezeptoren dagegen vollagonistisch. Es wird zur Analgesie nach Operationen und bei der geburtshilflichen Analgesie eingesetzt (wobei unbedingt das atemdepressive Potential zu beachten ist - da Nalbuphin die Plazenta passiert, ist das Neugeborene Kind nach der Geburt hierdurchgefährdet), wie auch zur Aufhebung bzw. Reduktion der durch Vollagonisten vermittelten Atemdepression, sofern der betreffende Vollagonist niederaffiner als Nalbuphin ist. Nalbuphin hat zwar eine vergleichsweise hohe µ-Rezeptor-Affinität, ist jedoch an diesen Rezeptoren eher geringe intrinsisch aktiv.

Nalbuphin untersteht nicht dem Betäubungsmittelgesetzt, das Euphorische Potential ist aber wohl auch eher gering durch die starke kappa-bindung und den Partiellagonismus an den µ-Rezeptoren.

Nalbuphin hat ebenfalls ein atemdepressives Potential, allerdings stagniert es bei einer Dosis von etwa 0,3mg / kg KG bei ~15-25% durch Ceiling-Effekt des Nalbuphins.

Anwendung Nalbuphin wird als Injektionslösung intravenös injiziert
zu beachten Nalbuphin kann nicht als Substitut bei Opioidabhängigkeit verwendet werden, da es starke Entzugserscheinungen auslösen kann.
Vollagonist / Partiellagonist gemischter Agonist/Partiellagonist
therapeutische Potenz 0,6
Wirkungseintritt i.v.: 2 - 3min, i.m./s.c.: 5 - 10min.
HWZ ~3h
durchschnittliche Wirkdauer 3 - 6h
Applikationsformen Injektionslösung 
Bioverfügbarkeit oral: ~25%
Metaboliten Glukuronid- und Sulfatkonjugate, Noroxymorphin, Nalbuphin-N-Oxid 
Dosierung (ohne Toleranz)

Einzeldosis: i.v./i.m.: 0,12 - 0,3mg / kg KG 

Tagesdosis: i.v./i.m.: 0,6 - 2,2mg / kg KG

Wirkmechanismus Nalbuphin ist direkt wirksam und bindet agonistisch kappa- und partiellagonistisch an µ-Rezeptoren an. Es kann durch höhere Affinität Opioide wie Morphin oder Fentanyl teilweise verdrängen!
emetisches Potential mittel 
sedierendes Potential mittel - hoch
besondere mögliche Nebenwirkungen -
besondere mögliche Wechselwirkungen

kann leicht die Wirkung anderer Opioide abschwächen!

Phenothiazine und Penicillin verstärken emetisches- und sedierendes Potential

gefährlicher Dosisbereich i.v.: ab 0,5 - 0,7mg / kg KG, bei Kindern jedoch schon weniger
Antidote bedingt: Naloxon (Narcanti®), Naltrexon (Nemexin®), Nalmefen (Revex®)
Summenformel C21H27NO4
IUPAC Name N-Cyclobutylmethyl-4,5alpha-epoxy-3,6alpha, 14-morphinantriol
Struktur
Gewinnung Vollsynthese
rechtlicher Status (Btm / Rp) Rezeptpflicht
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