Name des Opioids Meptazinol
besonders bekannte Bezeichnungen Meptid®
Infotext Meptazinol ist ein Partiellagonist mit leichter cholinerger Komponente, der eher selten verwendet wird (z.B. in der geburtshilflichen Analgesie zur Stillung der Wehenschmerzen). Mit einer Halbwertszeit von rund 2,3h ist es eher kurzwirksam, von der Potenz her etwa auf dem Level von Tramadol
Anwendung Als Injektionslösung wird Meptazinol intravenös oder intramuskulär injiziert
zu beachten nicht zur Behandlung von Entzugssymptomen geeignet!

Meptazinol-Injektionslösungen sollten nicht mit anderen Lösungen, insbesondere alkalischen gemischt werden!

Kombination mit anderen cholinerg wirkenden Stoffen möglichgst vermeiden oder nur unter ärztlicher Kontrolle!
Vollagonist / Partiellagonist µ1-orientierter Partiellagonist, besitzt zusätzliche cholinerge Wirkungskomponente
therapeutische Potenz 0,1
Wirkungseintritt 15 - 60min.
HWZ 2,1 - 3,1h
durchschnittliche Wirkdauer 2-3h
Applikationsformen Injektionslösung
Bioverfügbarkeit i.m.: 98,1%
Metaboliten Meptazinolglucuronid (inaktiv), Meptazinolsulfat (inaktiv), Oxo-Meptazinol (inaktiv), Desmethylmeptazinol
Dosierung (ohne Toleranz)

Einzeldosis: i.v.: 0,4 - 1mg / kg KG

Tagesdosis: i.v.: 3 - 8mg / kg KG

Wirkmechanismus Nach der Injektion ist Meptazinol direkt wirksam und bindet vorwiegend (partiell-)agonistisch an die µ1-, weniger stark an die µ2-Rezeptoren an (sehr schwach nur an delta- und kappa-Rezeptoren), worüber es analgetische und teilweise auch opioide Wirkungen vermittelt, Meptazinol ist ein Partiellagonist. Zudem vermittelt Meptazinol weitere analgetische Effekte durch eine leichte Hemmung der Acetylcholinesterase, dem Mechanismus, der für den Abbau des acetylcholins zuständig ist. Dadurch ergeben sich leicht gesteigerte Acetylcholin-Spiegel. Meptazinol wird danach weiter in das inaktive Glukuronid- und Sulfatkonjugat überführt, sowie in Oxo-Meptazinol und Desmethylmeptazinol. Die Ausscheidung erfolg überwiegend renal.
emetisches Potential unterschiedlich
sedierendes Potential eher gering
besondere mögliche Nebenwirkungen durch die gesteigerten Acetylcholinspiegel können verschiedene Nebenwirkungen (z.B. Schwitzen, Schwindel, Benommenheit und sehr selten Halluzinationen) verstärkt auftreten.
besondere mögliche Wechselwirkungen Acetylcholinesterasehemmer können Nebenwirkungen unter Umständen verstärken, Enzyminduzierende Wirkstoffe (z.B. Diphenhydramin oder Prednisolon) können die analgetische Wirkung abschwächen!
gefährlicher Dosisbereich i.v./i.m.: ab 5 - 10mg / kg KG, bei Kindern weniger.
Antidote Naloxon (Narcanti®), Naltrexon (Nemexin®), Nalmefen (Revex®)
Summenformel  
IUPAC Name  
Struktur
Gewinnung Vollsynthese
rechtlicher Status (Btm / Rp) Rezeptpflicht
Bilder