Name des Opioids Codein
besonders bekannte Bezeichnungen Codein, Methylmorphin, Codipront®
Infotext

Codein war früher in vielen rezeptfrei erhältlichen Hustensäften enthalten, seit einigen Jahren sind in Deutschland aber alle missbrauchsfähigen Präparate rezeptpflichtig - nichtsdesdotrotz ist der Anteil an Codeinpräparaten auf dem Schwarzmarkt nach wie vor recht hoch.
Codein ist ein sedierendes Opioid und wird erst über den aktiven Metaboliten, Morphin, opioid wirksam. Codein wird von Konsumenten neben der Anwendung als euphosisierendes Mittel beispielsweise eingenommen, um realistische Wachträume zu erleben. Codein ist meist in Kombinationspräparaten enthalten. Sehr häufig ist die Kombination mit dem nicht-opioid-Analgetikum und Antipyretikum Paracetamol, standardmäßig sind 30mg Codeinphosphat-Hemihydrat mit 500mg Paracetamol kombiniert. Da das Paracetamol Leberschädlich wirkt und daher nicht zu hoch dosiert werden darf, sollten Einzeldosen von 120mg oder Tagesdosen von maximal 250mg nicht überschritten werden. Diese Dosen stellen keine akute Lebergefährdung da, wenn man es nicht zu oft einnimmt, nicht mit anderen hepatoxischen Stoffen (z.B. Alkohol) kombiniert und in Sachen Leber nicht vorgeschädigt ist.
Gegen Schmerzen nach Operationen oder insbesondere bei starker Erkältung mit unproduktivem Reizhusten eignet es sich ausgezeichnet.

Codein gibt es in Form mehrerer chemischer Verbindungen:


  • Codeinbase: Die stärkste Form

  • Codeinphosphat: ~0,8x so stark wie die Base (10mg Base entsprechen ~12,5mg Codeinphosphat)

  • Codeinphosphat-Hemihydrat: ~0,7x so stark wie die Base (10mg Base entsprechen ~14,3mg Codeinphosphat-Hemihydrat)

Anwendung Codein kann oral oder rektal appliziert werden, die nasale Einnahme bringt keine relevanten Vorteile.
Zu beachten  
Vollagonist / Partiellagonist Codein selbst ist kaum aktiv, der aktive Metabolit Morphin wirkt vollagonistisch mit Orientierung auf die µ1<µ2-Rezeptoren.
therapeutische Potenz 0,1
Wirkungseintritt 20-60min. 
HWZ 3-6h 
durchschnittliche Wirkdauer 4-6h 
Applikationsformen Tablette, Tropfen, Saft, Zäpfchen
Bioverfügbarkeit oral: ~50%
Metaboliten Morphin (aktiv), Norcodein, Normorphin; => Glucuronide
Dosierung

Einzeldosen: Oral: 0,5-1mg / kg KG

Tagesdosis: Oral: 2-4mg / kg KG

Wirkmechanismus Codein ist ein Prodrug. Es ist kaum wirksam und vermittelt seine Wirkungen erst über den aktiven Metaboliten Morphin, in den es durch das Enzymsystem CYP2D6 überführt wird. Überführt werden etwa 8-12% des eingenommenen Codeins. Bei Menschen, die eine Schädigung an diesem Enzymsystem haben (ca. 5-8%) kann daher die Wirkung des Codeins abgeschwächt werden oder ganz wegfallen.
emetisches Potential mittel - hoch 
sedierendes Potential hoch
besondere mögliche Nebenwirkungen standard-Nebenwirkungen
besondere mögliche Wechselwirkungen standard-Wechselwirkungen
gefährlicher Dosisbereich ab ~7 - 10mg / kg KG (bei Kindern schon ab 2mg / kg KG)
Antidote Naloxon (Narcanti®), Naltrexon (Nemexin®), Nalmefen (Revex®)
Summenformel C18H21NO3
IUPAC Name 4,5a-Epoxy-3-methoxy-17-methylmorphin-7-en-6a-ol
Struktur
Gewinnung Teilsynthese aus Morphin
rechtlicher Status (Btm / Rp) Rezeptpflichtig, Präparate mit Konzentrationen über 100mg Codein/abgeteilte einheit oder 2,5%/ml fallen unter das Betäubungsmittelgesetz Anlage III (verkehrs- und verschreibungsfähig)
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